Made in taiga: сокровища сибирских лесов

Стройные берёзки, трепетно шумящие на ветру, пушистый зелёный кедр — это не только духовное отдохновение, но и настоящий кладезь лекарств. Трансформируя растительные метаболиты, учёные научились превращать их в препараты против рака, вирусных заболеваний, депрессии и других недугов, сообщает «Наука в Сибири» >>>

Метаболи?ты — это продукты метаболизма каких-либо соединений. В растении они являются регуляторами сигнальных путей, отвечающих за продуманную самой природой устойчивость к стрессам, болезням, интоксикантам. Более того, попадая в организмы животных и людей, эти вещества также способны проявлять разнообразные биологические эффекты.

Исследователи из Новосибирского института органической химии им. Н.Н. Ворожцова СО РАН, используя метод синтетической трансформации, задались целью усилить фармакологическую активность уже известных метаболитов, получить из них вещества с новыми лечебными свойствами, а также извлечь «целебные» агенты из тех, которые в природе не- или малоактивны. Основное «сырьё» для этих исследований — типичные представители флоры Сибири, произрастающие в наших диких и суровых условиях (берёза, кедр, сосна, лиственница, пихта).

Так, в коре берёзы содержатся  тритерпеноиды лупанового ряда. Один из них — бетулин — обладает противоопухолевым, противовоспалительным и противовирусным действием. Учёные с помощью химического синтеза соединили молекулу этого вещества с молекулой животного метаболита и получили уникальную новую, которая легла в основу препарата бетамид.

«Он обладает шестью видами активности: антиоксидантной, гепатопротекторной (регулирует работу печени), противовоспалительной, иммуномоделирующей, противоопухолевой, антиметастатической. Мы позиционируем его как корректор цитостатической химиотерапии при лечении онкобольных. Также бетамид высокоэффективен при антибиотикотерапии», — рассказывает заведующая лабораторией фармакологических исследований НИОХ СО РАН доктор биологических наук Татьяна Генриховна Толстикова.

Люди, которые лечатся антибиотиками и другими агрессивными лекарствами, страдают от того, что повреждаются здоровые ткани. Этот препарат стимулирует в тканях регенеративные процессы, усиливает синтетические и обменные процессы. Эффективность бетамида доказана на животных. Более того, в химцехе НИОХ СО РАН уже разработана технология его получения (5 кг из тонны сырья).

В листьях берёзы есть реагент, входящий в структуру известного своей противораковой активностью корня женьшеня. Из тонны можно извлечь 10 килограмм этого вещества.

Препараты на основе метаболитов будут соответствовать самым современным фармакологическим требованиям: малые терапевтические дозы, высокая активность, скорость наступления эффекта, большая длительность срока действия и минимальная краткость приёма.

В хвое (1%) и шишках (25%) сибирского кедра содержится ламбертиановая кислота и её метиловый спирт, которые являются низкотоксичными антидепрессантами. 

«Впервые нами установлены уникальные возможности использования этого доступного метаболита-лабданоида для разработки препаратов нейро- и гепатопротекторного анальгетического действия,  — сообщает Татьяна Толстикова.— Более того, обнаруженные антиоксидантная, гепатопротекторная и гемостимулирующая активности у 50 новых производных ламбертиановой кислоты позволяют рассматривать их в качестве потенциальных  корректоров химиотерапевтических препаратов».

Из опия (содержащегося в маке) сибирским учёным удалось выделить тебаин и синтезировать из него производные новых структурных типов, являющиеся низкотоксичными анальгетиками, не имеющими характерных для наркотических препаратов побочных эффектов. По активности они превосходят  морфин, но в отличие от него, не влияют на амплитуду дыхания, тонус бронхов и частоту сердечных сокращений. 

Несмотря на перспективность использования этих препаратов и выгоду, которую они  несут для отечественной фармпромышленности, клинических испытаний ни для одного из них ещё не проводилось. «Всё пока существует на стадии интеграционных проектов, выполняемых на бюджетные средства, которых не хватает, чтобы провести препараты в медицину. Наверное, мы будем  обращаться к тем институтам, которые могут это делать. Наша лаборатория рассчитана прежде всего на то, чтобы выбрать активный агент и дать ему жизнь», — говорит Татьяна Толстикова.

Диана Хомякова / Наука в Сибири http://www.sbras.info/articles/science/made-taiga-kakie-sokrovishcha-mozhno-naiti-v-aptechke-sibirskikh-lesov

НП